5月12日,记者从浙江大学获悉,该校药学院顾臻教授团队以聚乙烯醇作为基质,在其中掺入钯纳米颗粒沉积的二氧化钛纳米片,制备了一款针对癌症,能增效减毒且操作简洁的“生物正交催化贴片”,可借助催化反应,在肿瘤内产生抗癌药物。研究论文在线发表于《自然•纳米技术》。

借助过渡金属介导的生物正交催化反应,可选择性地标记生物分子或原位合成生物活性物质。执行生物正交催化的过渡金属催化剂主要包括配合物和纳米颗粒等。然而,过渡金属催化剂如何在治疗后移除、潜在的金属毒性、免疫原性、非特异性沉积引起非目标位点的催化反应等问题,阻滞了生物正交催化的临床应用。

研究团队介绍,这款抗肿瘤贴片中的钯纳米颗粒可以催化N-(烯丙氧羰基)-保护的药物分子(前体药物)的“脱笼反应”,使得原本毒性很小的前体药物快速变成有抑瘤作用的药物。二氧化钛纳米片上富含羟基,既可作为钯纳米颗粒催化剂的载体,又能在聚乙烯醇基质中均匀分散,赋予微针足够的强度,以微创的形式刺入瘤体

研究团队使用小鼠黑色素瘤模型,证实了通过系统给药方式注入体内的化疗药物阿霉素的前药分子,可以在预先插入微针贴片的肿瘤内原位激活,产生阿霉素分子并富集,显著抑制肿瘤生长。此种微针在水化状态下仍具备足够的机械强度,方便整个器件在使用过后的移除,避免在体内残留过渡金属或引起炎症等反应。

顾臻表示,本研究为在活体内实现非天然催化反应提供了新思路,期待该创新器件的发明能衍生出更多的增效减毒的药物及相关诊疗技术。(洪恒飞 柯溢能 记者 江耘)

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